Como agem os analgésicos?

Nos terminais nervosos, assim como em outras células, há uma diferença no potencial elétrico (leia-se força iônica) entre o interior e exterior da membrana citoplasmática. Em geral, o potencial do interior da célula é mais negativo do que o exterior. A presença de vários substratos que se ligam a receptores (proteínas) específicos na membrana provoca a abertura de certos canais iônicos que podem alterar o valor desta diferença de pontencial. Quando um certo valor de ddp em cada nociceptor é alcançado, o potencial de ação é gerado e levado até o SNC ao longo das fibras nervosas associadas.


bzocaína

Os anestésicos locais atuam exatamente nesta etapa: eles bloqueiam a transmissão e propagação destes impulsos. Por isso, são aplicados exatamente sobre o local de iniciação do impulso doloroso. Assim, esta informação não chega ao SNC e a dor não é sentida. Esta é a forma de ação da benzocaína, por exemplo

Tipos de dor:

1. Dor nociceptiva:
1.1 Estimulação de tecido normal
ocorre quando o tecido é danificado por um estímulo (calor, pressão, corte)
1.2 Tecido em estado patológico
ocorre quando uma doença provoca dano no tecido; geralmente é associada com inflamação do tecido danificado. Neste caso, o sistema nociceptivo fica mais sensível.

2. Dor neuropática
ocorre quando os axomas sensoriais ou as células nervosas estão danificadas. em geral, a sensação mais comum é a queimadura. Geralmente crônica e difícil de ser tratada.

2. Glossário:

Hiperalgesia: qualquer estímulo produz uma dor excessiva e exagerada.

Alodinia: estímulos que normalmente não causam dor passam a ser dolorosos.

3. Dor referida: a dor é experimentada em regiões distintas da do tecido danificado. Um exemplo clássico é a dor no braço esquerdo durante um infarte do miocárdio.

Mais na internet

American Council for Headache Education
http://www.achenet.org/

Discovery
http://health.discovery.com/

Fearing the pain can be a pain
http://www.exn.ca/

O que é dor?

Os gregos antigos acreditavam que a dor fosse uma emoção. Hoje, embora ainda possamos chorar de dor ou morrer de felicidade quando ela se vai, a ciência classifica a dor como uma sensação. Assim como outros sentidos – olfato ou paladar – a dor necessita de órgãos especiais para a detecção e informação ao SNC. Estes receptores para a dor foram chamados de nociceptores – um trocadilho com a palavra “nocivo”.

A busca por estes receptores foi uma luta contínua na ciência. Nem todos foram plenamente estudados, ainda, mas a grande parte dos mecanismos associados ao início e propagação dos impulsos da dor ja é conhecida. Os nociceptores são ativados por, basicamente, 4 tipos de estímulo: mecânico, elétrico, térmico ou químico. A ativação dos nociceptores é, em geral, associada a uma série de reflexos, tais como o aumento do fluxo sanguíneo local, a contração de musculos da vizinhança, mudanças na pressão saguínea e dilatação da pupila. Uma das primeiras descobertas foi a da ação das prostaglandinas sobre os nociceptores. Quando um tecido é injuriado, tal como por uma infecção ou queimadura solar, as suas células liberam prostaglandinas e leucotrienos, que aumentam a sensibilidade dos nociceptores. Hipersensibilizados, os nociceptores são capazes de transformar em dor qualquer impulso, mesmo que mínimo: lembra-se de como doi simplesmente o toque sobre a pele queimada? Este fenômeno é um mecanismo de defesa do organismo e é conhecido como hiperalgesia.

Varios fármacos interferem com o ciclo de produção das prostaglandinas, tal como a aspirina, e reduzem a sensibilização destes tecidos. O bloqueio da sintese ou ação dos leucotrienos também é um alvo dos analgésicos farmacêuticos.


A velocidade de condução do impulso nervoso é diretamente relacionada ao diâmetro da fibra. A dor aguda e súbita é transmitida pelas fibras A, enquanto que a dor persistente e mais lenta é transmitida pelas fibras C.

Os nociceptores são ligados ao SNC por intermédio de fibras nervosas, de três tipos. Fibras Aa, Ad e C. As fibras-Aa têm cerca de 10 mm de diâmetro e são envoltas por uma grossa camada de mielina. Elas conduzem impulsos nervosos na velocidade de 100 metros/segundo. Elas transimitem, também, outros estimulos não dolorosos. As fibras-Ad têm menos do que 3 mm de diâmetro e são encapadas com uma fina camada de mielina. Elas transmitem mais lentamente do que as anteriores: apenas 20 metros/segundo. As mais lentas, entretanto, são as fibras-C; estas fibras não são encapsuladas e têm, no maximo, 1 mm de diâmetro. A transimissão ocorre a não mais do que 1 metro/segundo. Todas as fibras levam os impulsos até a corda espinhal; esta, conduz a informação até o tálamo. Então, é neste momento que a dor é detectada: quando a informação atinge o tálamo.


slideshow://dor.impulso.transmissão

O processo evolucionário nos lotou de nociceptores pelo o corpo inteiro. Algo óbvio, pois a sensação da dor é algo extremamente benéfico e importante para nos alertar da injuria ou moléstia, instruindo-nos a tomar atitudes no sentido de corrigir esta situação indesejada. Hannibal  LecterEntretanto, a mais notória excessão é o cérebro: no cérebro não existe nociceptores. Este orgão é completamente insensível à dor. Isto explica a famosa cena do filme Hannibal, onde o personagem Hannibal Lecter (Anthony Hopkins) degusta, lentamente, porções do cérebro do seu rival Krendler (Ray Liotta), o qual parece ameno ao episódio e, inclusive, prova um pouco da iguaria. A meninge (membrana que encapsula o cérebro), entretanto, é repleta de nociceptores.



Tipos de Dor


Substância natural pode dar fim às dores crônicas

Pesquisadores americanos descobriram que substâncias presentes em cactus africanos e na pimenta são uma esperança para este mal.
Pesquisadores de uma universidade americana encontraram na natureza uma esperança para o fim das dores crônicas.
Substâncias presentes em cactus africanos e na pimenta já foram testadas com sucesso em ratos de laboratório. A próxima etapa é fazer a experiência em seres humanos como mostra
Pimenta que arde na boca, que queima a pele. Pimenta que compõe ditado popular. Quem nunca disse que ela nos olhos dos outros é refresco?
O doutor Louis Premkumar, pesquisador da Universidade de Illinois do sul resolveu estudar essas sensações de queimação, de dor, causadas pela pimenta, para tentar descobrir uma forma de melhorar a vida daqueles que sofrem com dores crônicas.
As cobaias entraram em ação e o doutor Premkumar e sua equipe começaram a estudar o sistema nervoso dos ratos.
E os testes mostraram que quando os neurônios recebem uma pequena dose eles se ativam e vem a dor. Mas à medida em que dose aumenta eles vão ficando mais calmos e a dor vai sumindo.
Os cientistas descobriram que a pimenta só causa isso porque há neurônios que reagem a um ingrediemte dela, a capsaicina. Anestesias em geral, remédios à base de morfina, eles tiram a dor, dão sensação de dormência, mas eliminam alguns sentidos do corpo. Os efeitos duram pouco e por isso muitas vezes causam dependência.
O jeito foi encontrar um jeito mais potente. Depois de cinco anos de estudo os pesquisadores daqui de Springfield no estado de Illinois concluíram que existe um remédio para acabar com a dor. A dor, pelo menos, dos animais. E este remédio está numa planta encontrada no norte da África.
É a euphorbia resinifera, um cacto que tem a resiniferatoxina, substância conhecida como rtx. Ela é semelhante, mas até mil vezes mais forte que a capsaicina encontrada na pimenta.
“As pesquisas mostraram que uma super-dose da rtx congela o neurônio, bloqueia a transmissão da mensagem para o cérebro e a dor acaba. A resina do cactus africano deixou os ratos sem dor por cinco meses, mas o efeito pode durar até mais”, diz o cientista.
Na geladeira, em cada ampola, uma superdose da arma contra a dor. Por enquanto, contra a dor dos animais. Os testes em humanos estão começando. E o que esses pesquisadores querem é ver nas farmácias um remédio contra esse mal. Eles e aqueles que sofrem com a dor.